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剂量为每天50亚硫酸氢钠厂家~150mg

  【药理毒理】1.药理(1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高.苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。(2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长2.毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,无水碳酸钠厂家未发现本品有致癌性.(该剂量按mg/kg计算,为人类用量的110倍;按mg/m2计算,为人类用量的18倍和9倍)不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力.(该剂量按mg/kg计算,为人类用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类用量的6~60倍)。

  【药代动力学】苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。无水碳酸钠厂家本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。无水碳酸钠厂家本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除。

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